获 奖 者：周明国 马忠华 陈  雨 侯毅平 王洪雷 杨荣明 郑兆阳 段亚冰 刁亚梅 陈长军  田如海 关成宏 楚桂芬 郑志天 李  斌

获奖单位：南京农业大学、浙江大学、安徽省农业科学院、江苏省农药研究所股份有限公司

成果简介：

近年小麦赤霉病和水稻恶苗病在我国频繁流行危害，不仅造成严重的产量损失，而且病菌产生的DON等毒素污染小麦，威胁食品安全。本项目通过研究创制杀菌剂氰烯菌酯作用的分子靶标、选择性机制和轻简合成工艺，研发并产业化应用了赤霉病和恶苗病的绿色防控及减量用药新技术，使氰烯菌酯成为我国首个年销售额过亿的明星创制杀菌剂。

1、发现杀菌剂新靶标肌球蛋白-5（Myosin-5）及氰烯菌酯的毒理学机制。综合运用组学、遗传和生化手段，发现杀菌剂新的选择性分子靶标肌球蛋白。揭示了氰烯菌酯与镰刀菌肌球蛋白-5结合、干扰马达域ATPase活性、破坏细胞营养物质运输、抑制菌丝生长和重要致病因子DON毒素的生物合成毒理学机制。探明与肌球蛋白功能相关的丝束蛋白、肌球蛋白2B及肌球蛋白伴侣蛋白及氧化还原和活化代谢途径对氰烯菌酯毒理学的调控作用。作为“973”项目突出成果之一通过验收。肌球蛋白是首次发现并获得国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）认可的农药新靶标，FRAC基于该成果将氰烯菌酯的作用方式单独分类为B6，开辟了肌球蛋白抑制剂农药的创制新方向。

2、探明氰烯菌酯的高度选择性分子遗传基础及抗性风险。发现肌球蛋白-5在不同物种中存在较大分化，氰烯菌酯只对与禾谷镰刀菌肌球蛋白-5具有97%以上氨基酸同源性的小麦赤霉病菌、水稻恶苗病菌和瓜类枯萎病菌等具有高度选择性抗菌活性。发现肌球蛋白-5基因编码马达域氨基酸残基的12个位点可发生总频率为23.9%的抗药性变异，揭示了氰烯菌酯存在中-高抗性风险，并以此研发了延缓氰烯菌酯抗性的应用技术。FRAC基于该成果将氰烯菌酯的抗性风险及治理策略单独编码为47，为肌球蛋白抑制剂的科学应用提供了理论依据。

3、发明了氰烯菌酯绿色合成新工艺。发明了以反应体系内生的氯化氢为催化剂制备中间体苯甲亚胺乙酯合成氰烯菌酯的新工艺。氰烯菌酯合成由4步简化至两步反应，避免了氯化、高温裂解、氨化等高危险性流程，总收率提高到85%以上，成品原药含量>95%，成本降低40%以上。

4、研发了氰烯菌酯系列组合物应用技术并产业化应用。研发了基于单碱基变异的简便快速抗药性LAMP检测技术，和扩大抗菌谱、延缓抗性和增效减量的氰烯菌酯系列组合物安全用药技术。通过产学研合作实现成果快速转化，并利用防治多菌灵抗性小麦赤霉病和水稻恶苗病的示范效应，近3年销售氰烯菌酯系列组合物2821.7吨，推广应用6500多万亩次，用药量比多菌灵减少35%~75%，防效提高40%，降低粮食真菌毒素含量87.8%。在6省市增收粮食273万吨，减少农民损失141亿元，成为农业部门推广和农民使用的首选药剂，保障了粮食和食品安全，生态和社会经济效益巨大。

该成果发表研究论文25篇，授权发明专利8项，培养研究生10名，参编英文著作2部，被特邀在国际学术会议上报告4次，为提升我国新型农药创制及重大作物病害防控的科技水平做出了重要贡献。